Механизам деловања антибиотика: текте

Могло би се рећи да је револуционарна развој било је откриће пеницилина почетком двадесетог века. Током Другог светског рата, први антибиотик спасао милионе рањених војника из сепсе. Пеницилин је ступио на снагу, а у исто време јефтиније лекове из различитих озбиљних инфекција са озбиљним прелома, септичке рана. Временом, то је синтетисан, и друге врсте антибиотика.

Опште карактеристике

Данас постоји велики број производа који припадају великој свет антибиотика - супстанци природне или полу-синтетичког порекла који имају способност да униште одређене групе патогених микроорганизама или инхибира њихов раст или репродукцију. Механизми деловања спектра антибиотика могу бити различити. Током времена, нове врсте и модификације антибиотика. То је њихова разноликост захтева систематизацију. У нашем времену, усвојили смо класификацију антибиотика према механизму деловања и домета, као и у хемијској структури. Према њиховом механизму деловања је подељен на:

• бактериостатике који сузбијају раст или репродукцију патогених микроорганизама;
• микробиоциде који доприносе уништавању бактерија.

Основни механизми деловања антибиотика:

• повреда зида бактеријске ћелије;
• инхибиција синтезе протеина у бактеријској ћелији;
• повреда пропусност цитоплазматског мембране;
• инхибиција синтезе РНК.

Бета-лактамски антибиотици - пеницилини

Према хемијске структуре ових једињења класификују се на следећи начин.

Бета-лактамски антибиотици. Механизам деловања лактам антибиотика зависи од способности функционалне групе коју веже ензиме који су укључени у синтези пептидогликанског - основе спољне мембране микроорганизма ћелија. Тако инхибирао стварање ћелијских зидова, што доприноси престанка раста или репродукције бактерија. Беталактами имају ниску токсичност, и истовремено добар бактерицидни ефекат. Они представљају највећу групу и подељени су у подгрупе које имају сличну хемијску структуру.

Пеницилини - су група супстанци ослобођених од појединих колонија плесни и бактерицидни ефекат. Механизам деловања антибиотика пеницилина због чињенице да је уништава ћелијски зид микроорганизама, их уништи. Пеницилини су природни или полу-синтетичког порекла и представљају једињења широког спектра деловања - се могу користити у лечењу многих болести изазваних стрептоцоцци и стафилокока. Поред тога, они имају особину селективности делујући само на микро-организама, без утицаја на макро-организам. Пеницилини имају недостатке, који укључују појаву резистенције уз њу. Од најчешћих природних пеницилин Г, пеницилин који се користе за борбу менингококне и стрептококне инфекције због своје ниске токсичности и ниске цене. Међутим, за дугорочно прихватање може бити имунитета тела на лек, чиме се смањује његову ефикасност. Семи-синтетички пеницилини се генерално изводе из природног хемијском модификацијом да дају жељене особине - амоксицилин, ампицилин. Ови лекови имају већу активност против бактерија отпорних на биопенитсиллинам.

Друге беталактами

Цефалоспорини се добијају из гљива истог имена и њихова структура је слична структури пеницилина која објашњава исту нежељена дејства. Цефалоспорини чине четири генерације. прве генерације лекови се најчешће користи у лечењу благих инфекција изазвана стафилококе или стрептокока. Други и трећи цефалоспорина генерације више активна против Грам-негативних бактерија, а четврта генерација супстанце - најмоћнији лекови користе за утицај на тешке инфекције.

Карбапенеми ефикасно делују на грам-позитивне, грам-негативне и анаеробних бактерија. Њихова позитивна карактеристика је одсуство бактеријске резистенције на лек чак и након дугог периода његове примене.

Монобактами се примењују и на бета-лактама и имају сличан механизам дејства антибиотика, јесте утицај на ћелијских зидова бактерија. Они се користе за лечење различитих различитих инфекција.

макролиди

Ово је друга група. Макролиди - природних антибиотика, који имају комплексну цикличну структуру. Они представљају полинома лактон прстен везан угљоводонична група. Од броја атома угљеника у прстену зависити од особина лека. Разликовати 14-, 15- и 16-чланих једињења. Спектар деловања микроба је довољно широк. Механизам дејства антибиотика на микробне ћелије се реаговањем са рибозома и тиме кршење синтезе протеина у ћелији микроорганизма инхибицијом нових мономер адиционе реакције пептидног ланца. Акумулира у ћелијама имуног система, макролиди изводе и интрацелуларни убијање микроба.

Макролида су најсигурнији и мање токсична и међу познатим антибиотицима ефикасни против не само Грам-позитивне, али негативних бактерија. Њихова употреба се не поштује нежељене споредне реакције. Ови антибиотици се одликују бактериостатски ефекат, али при високим концентрацијама, може имати бактерицидно дејство на пнеумокока и неке друге микроорганизме. Као поступак за производњу макролида су подељени на природне и семисинтетички.

Први лек из класе природног макролида еритромицина је добијен у средином прошлог века и успешно користи против грам-позитивних бактерија отпорна на пеницилин. Нова генерација лекова из ове групе појавила у 70-тих година 20. века и широко до сада користили.

Макролидни антибиотици су полу - азолидес и кетолиди. Азолиде лактона прстена у молекулу, између девета и десета атома угљеника укључени атом азота. Представник азолидес азитромицина је широк спектар деловања и активности ка грам-позитивних и грам-негативне бактерије, неке анаероба. Много је стабилан у киселом медијуму, у поређењу са еритромицин, а могу акумулирати у њој. Азитромицин се користи у разним обољења респираторног тракта, уринарног тракта, црева, коже и других.

Кетолиди припремљене везивањем трећег атом кето лактона прстена. Они су мање ствара навику бактерија, у поређењу са макролида.

тетрациклини

Тетрациклини су класа поликетидес. Ит антибиотици широког спектра бактериостатични утицај. Први представник њих - Цхлортетрацицлине, је изолован у средином прошлог века један од култура актиномицета, такође назива блиставе печурке. Неколико година касније Окситетрациклин је добио од колоније исте гљиве. Трећи члан ове групе је тетрациклин, који је први створио хемијском модификацијом свог хлоро деривата, а годину дана касније и изолована из актиномицета. Сви остали лекови тетрациклин групе су полу-синтетички деривати ових једињења.

Све ове супстанце су слични по хемијској структури и особинама активности против многих облика грам-позитивних и грам-негативне бактерије, неки вируси и протозое. Отпорне су на зависности и микроорганизме. Механизам деловања антибиотика на бактеријској ћелији је да га потисне у процесу протеина биосинтезе. Деловање молекула лекова у Грам-негативним бактеријама прођу у ћелијама простом дифузијом. Механизам пенетрације антибиотска честица у грам-позитивних бактерија још увек слабо разуме, али спекулације да тетрациклин молекули интеракцију са јонима неких метала које се налазе у ћелијама бактерија да формирају комплексне једињења. Стога постоји јаз у ланцу у току синтезе протеина неопходног за бактеријске ћелије. Експерименти доказали да концентрацијама довољним бактериостатски Цхлортетрацицлине да инхибирају синтезу протеина, али инхибиције синтезе нуклеинске киселине захтева високе концентрације лека.

Тетрациклини се користе у борби против болести бубрега, разних инфекција коже, респираторног и многих других болести. Ако је потребно, они заменити пеницилин, али у последњих неколико година, употреба тетрациклинима значајно смањен, због појаве отпорности микроорганизама на ову групу антибиотика. Негативну улогу употребом антибиотика као додатак животиње, доводи до смањене терапеутских својстава лека услед појаве резистенције на њу. Је превазићи, именује са комбинацијом различитих лекова који имају различит механизам деловања антимикробне антибиотика. На пример, ефекат третмана појачано симултаном применом тетрациклина и стрептомицин.

аминогликозиди

Аминогликозиди - природних и полу-синтетичке антибиотици са веома широког спектра деловања, садрже у молекулу остацима аминосахаридов. Је постао први аминогликозид стрептомицин, изолован из колонија зрацима гљива у средином прошлог века и активно користити у лечењу различитих инфекција. Као бактерицид, антибиотици поменуте групе су ефикасна чак и снажно смањеним имунитетом. Механизам дејства антибиотика на микробне ћелије је формирање јаких ковалентне везе са протеинима и рибозоми микроорганизама уништење синтезе протеина у бактеријским реакцијама ћелија. Није потпуно схваћен механизам аминогликозид бактерицидно дејство, насупрот бактериостатичком дејства тетрациклини и макролида такође крше синтезу протеина у бактеријским ћелијама. Међутим, познато је да аминогликозиди су активни само под аеробним условима, тако да показују ниску ефикасност у ткивима са слабо снабдевање крви.

Након првог антибиотика - пеницилин и стрептомицин, почели су да се тако широко користи у лечењу било које болести која врло брзо је дошло до проблема да се навикну микроорганизме на ове лекове. Тренутно, стрептомицин се углавном користи у комбинацији са другим најновије генерације лекова за лечење туберкулозе или таква, данас ретке инфекције као што је куга. У другим случајевима добио канамицин, који је такође прва генерација аминогликозид антибиотика. Међутим, због високе токсичности канамицин тренутно пожељна гентамицин - израду друге генерације, треће генерације и припрема амикацина је аминогликозид - ретко се користи за спречавање зависности на њих микроорганизама.

хлорамфеникол

Хлорамфеникол или хлорамфеникол, представља природни антибиотик са широким спектром деловања, активан на великом броју Грам-позитивних и Грам-негативних организама, многе од великих вируса. Он хемијска структура изведена нитрофенилалкиламинов, први пут је добијен из културе актиномицета усред 20. века, а две године касније и синтетисан хемијски.

Хлорамфеникол има бактериостатски ефекат на микроорганизме. Механизам деловања антибиотика на бактеријској ћелији је сузбијање активности процеса пептидним везама катализатора формирању у синтези протеина када рибозоме. на хлорамфеникол отпора у бактеријама развија веома споро. Лек се користи у тифуса болести или Шигела.

Гликопептиди и липопептида

Гликопептиди - циклични пептид једињења која су природне или семисинтетички антибиотик са уским спектра деловања појединих сојева микроорганизама. Они врше бактерицидно дејство на грам-позитивне бактерије, а могу заменити пеницилин у случају отпора према њему. Механизам дејства антибиотика на микроорганизама може се објаснити формирањем веза са аминокиселинама и ћелијског зида пептидогликанског, чиме сузбијању њихове синтезе.

Прво гликопептид - ванкомицин, произведен од актиномицета, узетих из земље Индије. То је природни антибиотик који је активан против микроорганизама, чак иу сезони парења. У почетку, ванкомицин је коришћен као замена у случају пеницилин алергије на њега у лечењу инфекција. Међутим, повећање резистенције на лекове је постала озбиљан проблем. У 80 година је прибављен Теицопланин - антибиотик из групе гликопептиди. Он је био постављен на истим инфекција, а у комбинацији са гентамицин, даје добре резултате.

Крајем 20. века, нова група антибиотика - липопептида изолован из Стрептомицес. Хемијски су циклични липопептида. Овај антибиотик са уском спектру деловања, имају бактерицидно дејство против грам-позитивних бактерија, и стафилокока који су отпорни на бета-лактам лекова и гликопептиди.

Механизам деловања антибиотика значајно различитим од оних већ познате - обрасцима липопептид у присуству јона калцијума јаке везе са ћелијској мембрани бактерија која доводи до деполаризација и њеном ометања синтезе протеина, тако да малициозни ћелија умире. Први представник класе липопептида - даптомицин.

Што се тиче даптомицин може напоменути значајан стопу бактерицидно дејство, и најважније - недостатак укрштене резистенције, или бар врло успорити формирање због чињенице да потпуно нови механизам деловања антибиотика инкорпорира у структуру супстанце.

полиеном

Следећа група - полиенски антибиотици. Данас постоји велики талас гљивичне болести су тешко лечити. У борби против њих су антифунгална супстанце - природне или полу-синтетичким полиенски антибиотици. Први антифунгална лек је још увек у средином прошлог века почела да нистатин, који је изолован из Стрептомицес културе. Током овог периода, медицинска пракса укључено много полиенски антибиотике, изведени из разних гљивичних култура - грисеофулвин, Леворинум и други. Управо смо примили употреба полиеном је већ четврта генерација. Уобичајено име су добили захваљујући присуству неколико двоструких веза у молекулима.

Механизам деловања полиенски антибиотика због формирања хемијских веза са ћелијском мембраном стерола код гљива. Полиенски молекул тако уграђени у ћелијској мембрани и облици Ион виред канал кроз који се компоненте продуже споља ћелија, што доводи до њене елиминације. У малим дозама полиене поседују фунгистатичним активност и у средњој - фунгицид. Међутим, њихова активност није покривена бактерија и вируса.

Полимиксин - природни антибиотици производе бактерије соил споре. У терапији, коришћени су у 40-година прошлог века. Ове формулације се разликују бактерицидно дејство, који је узрокован оштећења цитоплазматичну мембрани микроорганизма ћелија узрокују његово уништење. Полимиксин ефикасан против грам-негативних бактерија и ретко аддицтиве микроорганизми. Међутим, превелика токсичност ограничава њихову примену у терапији. Једињења ове групе - полимиксин Б сулфата и полимиксин сулфат М се ретко користе и само као резерва препарати.

антитуморски антибиотици

Актиномицин производио раи гљивице, имају цитостатичког ефекат. Природних актиномицина у структури су хромопептидами разликују аминокиселине у пептидне ланце који одређују њихову биолошку активност. Актиномицин привлаче пажњу стручњака као што је анти-туморских антибиотика. Механизам деловања услед формирања довољно стабилних обвезницама пептида ланаца лека са двоструком хеликс ДНК микроорганизма и чиме се блокира синтезу РНК.

Дактиномицин, чиме 60-тих година 20. века, то је први канцерни агенс који је нашла примену у онколошке терапије. Међутим, ретко користи, због великог броја нежељених ефеката овог лека. Сада смо добили више активних антинеопластчне лекове.

Антрациклини - изузетно јак агенс анти-туморска изолован из Стрептомицес. Механизам деловања антибиотика повезаних са формирањем тернерних комплекса са ДНК ланцима и овим ланцима паузе. И други могући механизам деловања антимикробне због производњу слободних радикала који оксидира ћелије рака.

Природних антхрациклина може назвати даунорубицин и доксорубицин. Класификација антибиотика према њиховом механизму деловања на бактерије их класификује као микробициде. Међутим, њихова висока токсичност присиљени да за новим једињењима која су синтетички припремљени. Многи од њих су успешно користи у онкологији.

Антибиотици су одавно постали део медицинске праксе и људског живота. Захваљујући њима, поражени су многе болести, који је вековима био сматрају неизлечива. Тренутно, постоји разноликост ових једињења, која захтева не само класификацију антибиотика према механизму деловања и спектра, али и на многе друге карактеристике.